Директор Латвийского института органического синтеза и изобретатель мельдония Иварс Калвиньш объясняет Matchtv.ru, что общего у карнитина и милдроната, почему мельдоний не применяют в США и что значит «срок полувыведения» препарата.
– Как вы узнали о том, что ВАДА планирует включить мельдоний в список запрещенных субстанций?
– В прошлом году, осенью, когда ВАДА уже опубликовала обновленный допинг-лист в открытом доступе. Ко мне никто не обращался: ни из ВАДА, ни из каких-то национальных антидопинговых агентств. Даже в то время, когда милдронат находился только под мониторингом. Узнал обо всем из открытых источников.
– Вы сами не пытались связаться с представителями ВАДА?
– Нет. Но я практически сразу публично озвучил свою позицию. Конечно, я не согласен с их решением. И с их претензиями. Спортсмены принимали милдронат не для того, чтобы улучшить свои физические способности. Он помогает решить совершенно другие проблемы.
– Какие?
– Во-первых, он помогает предотвратить повреждения сердечной мышцы, которые могут возникнуть из-за чрезмерных физических нагрузок. Для спортсменов это особенно актуально. На тренировках они достаточно часто доходят до такого состояния, когда дефицит кислорода настолько глубок, что начинается гибель клеток сердца и других мышц. Во-вторых, и это актуально только для мужчин, милдронат помогает восстановить нормальную сексуальную функцию. С этим из-за чрезмерных физических нагрузок тоже у многих бывают проблемы. Хочу еще раз повторить: милдронат никогда не применяли и не применяют для того, чтобы повысить эффективность работы. Да, если у человека были проблемы с сердечной мышцей, после его применения становится легче. Но это не означает, что спортсмен сможет дольше бегать или выше прыгать. Если потребуется, мы готовы провести специальные исследования у спортсменов при нагрузках, чтобы наглядно это показать. Опыт применения нашего препарата, в том числе и в спорте, очень большой – 32 года на рынке. Все это время никаких претензий и подозрений – и вдруг такое.
– Почему милдронат так активно применяли только в Восточной Европе, а на западном рынке за 30 с лишним лет он так и не прижился?
– Нас очень грубо вытеснили с западного рынка еще в советское время. Когда дело шло к распаду СССР, на нас вышла одна из крупнейших западных фармацевтических компаний. Они предложили выкупить патент, чтобы получить эксклюзивное право на разработку милдроната на Западе и все необходимые для этого документы. Мы поверили, что они действительно займутся производством и отдали права на весь мир, за исключением Японии и стран бывшего СССР. Но производить милдронат, естественно, никто не собирался. Это был самый простой и эффективный способ ликвидировать конкурента – выкупить патент и спустить все на нет.
– Вы сказали «ликвидировать конкурента», то есть у милдроната есть какие-то аналоги?
– Нет. Прямых аналогов у милдроната нет. Существуют вещества, которым приписывают свойства, похожие на те, которыми обладает мельдоний. Например, левокарнитин (или L-карнитин – Matchtv.ru). Препараты на его основе очень распространены, в том числе и на Западе. Карнитин, карнозин, карнитор. Их много. Еще, скажем, бета-аланин и его производные. И в литературе, кстати, масса сведений о том, что они-то как раз являются стимуляторами и повышают мощность и выносливость.
– Получается, у того же карнитина, который свободно принимают спортсмены во всем мире, намного больше причин называться допингом, чем у милдроната?
– Если то, что предохраняет сердце и мышцы от разрушительного действия жирных кислот, теперь называется допингом, то и милдронат, и карнитин должны быть под запретом. Сейчас получается какая-то политика двойных стандартов. Тем более, в случае с L-карнитином есть еще некоторые тонкости. Когда человек принимает его при нагрузках, которые его организм переносит хорошо, в условиях, когда нет гипоксии, то он, скорее всего, помогает как допинг. Другое дело, если человек тренируется на пределе своих возможностей, когда перегрузка сердца настолько глубока, что ему грозит гибель. Тогда это не допинг – это протективное средство против расстройств метаболизма.
– И в этом случае мельдоний и L-карнитин действуют на организм примерно одинаково?
– Нет. В этом случае у них одна цель – не допустить избытка жирных кислот в клетках. Но работают они по-разному. Милдронат действует очень просто. Представьте себе смесь, которую готовят для двигателей внутреннего сгорания в машине. Если говорить на примитивном уровне, то там смешивается топливо с воздухом. Когда соотношение топлива и воздуха в норме, с двигателем все в порядке. Как только начинает не хватать воздуха, он глохнет, потому что смесь слишком жирная. То же самое можно сказать про работу сердца. Мышцы и сердце в качестве топлива обычно используют жирные кислоты. Внутрь клеток, к месту их сжигания, их обычно заносит карнитин (тот, который синтезируется в организме человека, а не вводится искусственно – Matchtv.ru), таким образом как бы обеспечивая подачу топлива. Сжигать это топливо должен кислород. Он доставляется только кровью, при помощи так называемых красных кровяных телец – эритроцитов. И если внутри клеток кислорода будет меньше, чем необходимо, там начнут накапливаться недоокисленные активированные жирные кислоты, которые просто растворяют все мембраны. И клетка гибнет. Что делает милдронат? Милдронат сокращает количество синтезируемого карнитина, а, следовательно, и подачу жирных кислот в клетку и постепенно восстанавливает работу миокарда в условиях жесткой гипоксии. Но вы можете себе представить, что если подаете меньше топлива, у вас повышается эффективность или выносливость? Конечно, нет. Суммарная эффективность организма не повысится. Просто клетки не погибнут.
– Зачем же тогда пить L-карнитин, если для нормальной работы сердца мы, наоборот, стараемся уменьшить его количество?
– Все дело в дозировках карнитина. При нормальной физиологической концентрации он стимулирует транспорт жирных кислот. А при больших концентрациях – выкачивает недоокисленные жирные кислоты из клеток. Те же американцы, например, вводят по 50 мл раствора карнитина 4 раза в сутки. Это считается разрешенным, несмотря на то, что в сотни раз превышает то количество, которое синтезируется у нас в организме. Кроме того, никто не учитывает, если L-карнитин вытащит из клетки слишком много жирных кислот, это тоже приведет к разрушению миокарда. И все опять вспомнят про милдронат.
– Милдронат помогает вывести излишки карнитина. А есть вещества, которые помогают вывести сам милдронат?
– Наверняка такие вещества есть. Мы просто не проводили специализированных исследований. Но если кто-то попросит это сделать, мы готовы.
– В инструкции на русском языке написано, что срок полувыведения милдроната составляет от 3 до 6 часов. Многие до сих пор думают, что за это время организм полностью от него избавляется.
– Это, конечно, совсем неправильно. Термин «срок полувыведения» означает, что первая половина дозировки выводится через это время, то есть через 3-6 часов. Допустим, вы приняли 1000 мг вещества, первая половина, то есть 500 мг выведется в течение 4 часов, например. В течение следующих 4 часов выведется половина от остатка, то есть половина от 500 мг – 250 мг. Еще через 4 часа – 125 мг и так далее. Нет никакой линейной зависимости, как думают многие: половина за 3 часа, и весь остаток – еще за 3 часа. Как минимум 20 периодов полувыведения. Точных сроков выведения нет. Но, зная структуру соединения, я могу предположить, что следы мельдония могут обнаружиться в крови и через три, и даже через четыре месяца после его приема. Он может задерживаться в крови, потому что способен связываться с протеинами, то есть с белками.
– И получается такой накопительный эффект.
– Отчасти так. Он может накапливаться, но только до определенного уровня. У нас в организме есть центры связывания. Обычно это положительно заряженные молекулы аминокислот, которые находятся в доступном месте. Скажем, белок, который называется альбумин. Есть и другие – их много разных видов в крови. Количество этих молекул лимитировано. И когда вы занимаете все центры, ничто больше не накапливается. В среднем в этих центрах связывания может храниться порядка 100 мг мельдония. Но как только вы примете какое-нибудь снотворное – все, считайте, что вы только что выпили милдронат, хотя уже давно забыли, как он выглядит. Просто в нашем организме одни вещества способны вытеснять другие из центров связывания. И тогда эти вытесненные вещества (в нашем случае – мельдоний) могут внезапно обнаружиться в анализах.
Текст: Марина Крылова
Фото: РИА Новости/Оксана Джахан, РИА Новости/Павел Лисицын
